Создан нейтрализующий действие кокаина фермент

Москва. 29 декабря. INTERFAX.RU - Американские биологи получили кокаингидролазу, которая эффективно расщепляет молекулы кокаина, быстро блокируя его действие при зависимости и даже передозировке, пишет сайт N+1 со ссылкой на журнал PNAS.

"Скрестив" фермент с иммуноглобулином, они надеются получить препарат, разовой дозы которого хватит на несколько недель защиты от наркотика.

Многочисленные исследования указывают, что ускорение метаболизма кокаина в организме снижает его воздействие на нервную систему и может служить эффективным средством для лечения больных зависимостью, а также спасения людей при передозировке наркотика. Хорошие перспективы для создания такой терапии предлагает бутирилхолинэстераза (BChE). Этот фермент, присутствующий в плазме крови, участвует в обмене ацетилхолина, а также в защите организма от потенциально токсичных эфиров растительного происхождения, к которым относится и кокаин.

Искусственные "гибриды"

Нативная человеческая BChE не проявляет достаточной активности к кокаину, однако ее аналог, выделенная из бактерий кокаинэстераза, продемонстрировала высокую эффективность в устранении последствий передозировки у лабораторных крыс, а также в снижении у них зависимости от наркотика. Работы в этом направлении продолжаются, и биологи разрабатывают искусственные "гибриды" человеческой BChE, кокаингидролазы (CocH), обладающие нужной высокой активностью и способные быстро нейтрализовать действие кокаина. Доклинические испытания демонстрируют безопасность этих белков.

Однако о терапевтическом использовании семейства CocH речи пока не идет: их период полувыведения составляет, в лучшем случае, около восьми часов, и после этого срока фармакологическая активность препаратов стремительно падает. В новой статье, опубликованной группой профессора Университета Кентукки Чанго Чжаня (Chang-Guo Zhan), рассказывается о создании новой перспективной формы CocH, период полувыведения которой составляет уже несколько суток.

"Гибридный" фермент

"Гибридный" фермент CocH-Fc является результатом соединения одной из ранее предложенных кокаингидролаз (CocH1) с фрагментом человеческого иммуноглобулина IgG1. Для этого у гликопротеина IgG1, молекулы которого напоминают латинскую букву Y, удалены два "верхних хвоста" – участки, ответственные за связывание антигенов (Fab) – и вместо них к присоединены два мономера CocH. Лабораторные эксперименты, проведенные Чжанем и его командой, продемонстрировали высокую каталитическую активность CocH-Fc против кокаина, а также большой период полувыведения – около 107 часов, при проведении опытов на лабораторных крысах.

"Разовая доза CocH-Fc продолжала ускорять метаболизм кокаина в крысах даже после 20 дней после введения, – пишут авторы, – и тем самым блокировала вызываемую им обычно гиперактивность и токсичное действие". Метаболизм в организме мелких грызунов протекает заметно быстрее, чем в человеке. Это позволяет авторам надеяться, что при клиническом применении CocH-Fc продемонстрирует еще более долгое действие. По их расчетам, для лечения зависимости с помощью нового фермента достаточно будет одного укола каждые 2–4 недели.

FacebookВ КонтактеTwitterGoogle PlusОдноклассникиWhatsAppViberTelegramE-Mail
В мире
"Большая семерка" пригрозила ужесточить санкции против Москвы"Большая семерка" пригрозила ужесточить санкции против Москвы
Министры G7 поддержали позицию Лондона по "делу Скрипалей" и одобрили авиаудар по СирииПодробнее
Сенатский комитет по международным отношениям поддержал кандидатуру Помпео на пост госсекретаряСенатский комитет по международным отношениям поддержал кандидатуру Помпео на пост госсекретаря
Теперь его должен утвердить полный состав палатыПодробнее
Жертвами наезда микроавтобуса в Торонто стали не менее пяти пешеходовЖертвами наезда микроавтобуса в Торонто стали не менее пяти пешеходов
Водитель при задержании угрожал полиции пистолетомПодробнее
МИД стран G7 создадут группу по изучению поведения РоссииМИД стран G7 создадут группу по изучению поведения России
Группа будет следить за "скверным поведением России во всех его проявлениях", пообещал Борис ДжонсонПодробнее
Правительство Армении ушло в отставкуПравительство Армении ушло в отставку
Соответствующий указ подписал президент страны Армен СаркисянПодробнее
В Армении начали праздновать отставку СаргсянаВ Армении начали праздновать отставку Саргсяна
Десятки тысяч людей в Ереване и других городах страны встретили с ликованием решение премьер-министра уйти в отставкуПодробнее
Недвижимость
Последние новости